软海绵素, 抗癌, 复合物

（记者张妮编译）30多年前，科学家发现软海绵素（halichondrin）在动物实验中有强效的抗癌作用，但是想要合成1克都非常困难，很难进行下一步研究。但在今天，哈佛大学科学家终于合成了11.5克软海绵素，并称之为“药物发现的里程碑”。

33年前，日本研究者在自然界的冈田软海绵（Halichondria okadai）中首次发现了软海绵素。他们用非常微量的软海绵素做小鼠实验，发现这种物质可以影响癌细胞分裂，有突出的抗肿瘤活性。但因为它的天然来源很少，而且结构极其复杂，很难合成更多，也无法做进一步的临床实验。

1992年，哈佛科学家研究者首次用合成技术造出了微量的软海绵素B——整个过程需要超过100次的化学反应，但制造出的物质不到1%。

如今，科学家终于合成出“具有实用意义”数量级——11.5克纯度达到99.81%的软海绵素B（E7130），他们称之为合成领域“前所未有的成就”。

通过全合成得到的完整E7130分子十分复杂，因为它具有31个“手性中心”（也叫不对称中心），有40亿种出错的可能性，因此很难复制。

“在1992年，想要合成1克的软海绵素，那都是不可想像的”，“也就1毫克吧，最多就是这样了。”团队引领者、哈佛大学名誉化学教授岸义人（Yoshito Kishi）说。“如今我们终于可以大规模地合成这种物质了，这让我们很高兴。”

他表示，如今终于可以开始进行软海绵素的临床试验了。

这份研究还揭示了E7130的一个特殊的效果，它可以改变癌细胞的微环境。

研究于6月发表在《科学报告》（Scientific Reports）期刊上。

责任编辑：李清风